Cafeína – Caffeine

Cafeína – Caffeine

Acción farmacológica, Farmacocinética, bebidas con Cafeína, uso en el deporte

Teofillina,  cafeína, y la teobromida son un conjunto de alcaloides que pertenecen al grupo de metilxantinas.

Están presentes en una amplia cantidad de infusiones y bebeidas que consumimos a diarios. El café y el te contienen principalmente cafeína, y en menor grado teofilina, ; el cacao y chocolate contienen sobre todo teobromida; las bebidas cola, contienen cafeína, que proviene de la propia semilla  (cola acuminata), a la que consecuencia se añade cafeína exogena

Las xantinas son dixipurinas, relacionadas por lo tanto con las purinas y con ácido úrico. De ahí que pueden fijarse a receptores adenosinicos.

Metilxantinas:

-Cafeína (1.3.7 –trimetilxantina)

-teofilina ( 1.3 –dimetilxantina)

-Teobromidas ( 93.7 –dimetilxantina)

 

El antagonismo de la acción de la adenosina explica casi todos los efectos farmacológicos a la dosis terapéuticas, o se consumen en bebidas que contienen xantinas .

Acción farmacológica

Las pricipales acciones farmacológicas son:

  • estimulación del SNC la cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son moderados y de corta duración, como los de anfetaminas.

En grandes dosis:

-estimula los centros respiratorios, vaso motor, vajal, medular, por lo que promueve aumento en la frecuencia respiratoria, vasoconstricción y bradicardia.

  • Analgesia adyuvante: la cafeína produce vasoconstricción cerebral: disminución del flujo cerebral y disminución de la atención de 02 en cerebro.

La asociación ácido acetilsalicilico ( AAS) o paracetamol, brinda mas rapida accion y/o permite menor dosis de analgésico.

Recientes estudios con ergotamina indican que el incremento del efecto seria por mejorar la absorción gastrointestina.

  • Otras acciones:

-Cardiacas: la cafeína tiene efecto inotropico positivo sobre el miocardio y efecto cronotropico positivo sobre el modo sinoauricular, lo que produce un transitorio aumento de frecuencia cardiaca, contractilidad y volumen de eyección.

-renal: la cafeína produce moderada diuresis , como resultado de:

-aumento del flujo sanguíneo renal,

-aumento de la filtración glomerular

-aumento de la reabsorción  tubular proximal de sodio y agua

 

Farmacocinética

El COI permite una concentración límite de cafeína en orina de 12MG/L. Esto significa, de acuerdo al estudio de pasman y cols. Que un atleta puede consumir hasta 6MG / KG de cafeína (420 mg. en un individuo de 70 Kg.) y no superar el límite mencionado.

Ejemplos  de infusiones y bebidas que contienen cafeína

Café 65 a 75 mg. de cafeína

Té 50 mg. de cafeína 1 mg. de teofilina

Cacao en polvo 250 mg de teodromina 5 mg de cafeína

Bebida Cola 40 a 50 mg. de cafeína

Una coca diet 45.6 mg. de cafeína

Una pepsi diet 36 mg de cafeína

Chocolate 25 mg. de cafeína

100 mg. de cafeína equivalen aproximadamente a 1.5  MCG/ML en orina después de 2/3 hs de ingesta.

Luego de la ingesta oral de cafeína la concentración plasmática máxima se produce a los 50 a 75 minutos. La distribución es amplia, logrando concentraciones altas en tejido muscular.

La vida media plasmática es de 3 a 7 hs, pero se incrementa con la administración conjunta de anticonceptivos orales.

Sufren metabolismo hepático (desmetilacion y oxidación ) con producción de paraxantina (1.7 dimetilxantina) (80%) teobromina ( 10-16 %) teofilina (4-1%).

Por excreción renal se elimina menos del 5% de cafeína sin modificaciones y el resto como metabolitos. Lo mas importantes derivan dela paraxantina (1-metilzantina, ácido 1-metil-úrico,derivado uracilo acetilado)

 

Utilización en el deporte

La cafeína es una de las drogas mas consumidas en el mundo ya que se encuentra en infusiones y bebidas de consumo habituales atletas. Existe un consenso general en los investigadores en medicina deportiva con respecto a  que determinadas situaciones, la cafeína es ergogénica.

Debido a estos dos conceptos), la cafeína es una droga y posee propiedades ergogénicas las federaciones deportivas decidieron  controlar su uso en los atletas.

El inconveniente principal ha sido la imposibilidad de su prohibición debido a su mencionada habitualidad en la dieta de los atletas.

Estas consideraciones forzaron al COI a considerar a la cafeína como una droga controlada o restringida y establecer una concentración de cafeína en orina limite de 12mg-l ( o 12mcg-ml)

Los estudios controlados recientes han establecido que dosis moderadas de cafeína ingeridas una hora antes del ejercicio incrementan el rendimiento, en ciertos tipo de ejercicios de resistencia, en el laboratorio. Estos resultados pertenecen a atletas de elite y deportistas recreacionales y se desconoce si son aplicables a competiciones. La cafeína parece mejorar al rendimiento durante periodos cortos, intensos y duraderos ( aproximadamente 5 min.) en el laboratorio, al simular por ejemplo una carrera de ciclismo de 1500m.

Los efectos ergogénicos de la cafeína han sido reportados con dosis de 3-6 mg/kg, por lo cual los atletas de resistencia pueden mejorar su rendimiento legalmente con cafeína sin superar los limites impuestos por el COI. La detección de la ingesta de cafeína contenida en cualquier alimento, desde aproximadamente 48 –72hs. Antes dela competencia, permitiría una muestra urinaria sin trazas de sustancia.

Estos dos últimos comentarios han originado dos opiniones éticas distintas: aquellos que piensan que debe existir la prohibición absoluta y los que creen que otras drogas con serios riesgos adversos merecen mayor atención en la actualidad. Entendemos que esta discusión debería llevarse a cabo en el futuro.