Anfetaminas – Amphetamine

Anfetaminas – amphetamine

 

Características generales, farmacológicas y uso en el deporte:

La anfetamina pertenece ala familia de los fármacos ( simpáticomiméticos) los cuales son sustancias emparentadas con las catecolaminas endogenas, capaces de generar respuestas semejantes a las producidas por estimulación nervioso simpática. Los fármacos adrenergicos se dividen básicamente, según su estructura química, en catecolaminas y no catecolaminas. Dentro de estas ultimas se incluyen las fenilaminas que abarcan a la efedrina y la anfetamina entre otras.
La efedrina es el principio activo de la planta enfedra (ephedra vulgaris, en chino mahuang),lla cual es conocida por sus propiedades estimulantes y broncodilatadoras desde hace varios miles de años.
A principios de los años 30 se introduce por razones comerciales, a la anfetamina, como una alternativa para el tratamiento del asma y la narcolepsia. Aproximadamente diez años después se induce un derivado, la metanfetamina. Hasta los años 80, las especialidades farmacéuticas que contenían anfetaminas fueron ampliamente consumidas por el mundo occidental como agentes para reducir la fatiga y para la obesidad. Sin embargo, también tempranamente comenzo a usarse con fines recreativos ( abuso) yla metanfetaminma ( o speed) a sido la primer anfetamina sintetizada en laboratorios clandestinos para suplir el mercado de psicolestimulantes.
Desde el punto de vista químico, la anfetamina es una beta fenilisopropilamina racenica que carece de grupo catecol. Como posee carbono asimétrico hay isomeros l, isomeros d, (dextroanfetamina) dl ( anfetamina propiamente dicha). El isometro d, es mas activo sobre el SNC. Derivados directos de la anfetamina son la metaanfetamina, y el metilfenidato; mas indirectos son otros fármacos que se utilizan para reducir el apetito como el fenmetrafina, fenfluramina, benzfetamina, clobenzorex, clorfenermina, femproporex, fentemina, Mefenorex, anfepramona, mazindol, etc.
Tambien derivan de la anfetamina algunas variantes de la misma sintetizadas a principios del siglo y desechadas comercialmente por sus efectos, forman parte de las denominadas drogas de síntesis o de diseño. Entre ellas se destacan:

• MDA o metilenodioxiaanfetamina ( píldora del amor)
• MDMA: o metilendioximetanfetamina (extasis)
• MDE o metilenodioxietilanfetmina ( eva).

Todas estas sosn sustancias con perfil de efectos anfetaminicos, pero también con acciones sobre la percepción por la que están a medio camino entre un psicoestimulante y un alucinógeno.
Por otra parte, otras variantes anfetaminicas con propiedades francamente alucinogenas son las metoxianfetaminas ( gupo de los psicotomimeticos o psicodélicos) que incluyen:

• PMA o p-metoxi-anfetamina
• DMA o dimetroxi-anfetamina
• DOM (STP) o dimetoxinmetilanfetamina
(probablemente la anfetamina alucinógena mas características de todo este grupo)

con respecto al mecanismo de acción la anfetamina básicamente facilita la liberación de noradrenalina (NA) y dopamina (DA) aunque también puede bloquear su captación ( por competición con el Nt fisiologico) y la dosis alta estimular directamente los receptores especialmente los serotoninergicos a nivel del SNC (ver consideraciones generales sobre la fisiología y la farmacología del SNC ).
Toas las fenilaminas (efedrina, anfetamina ) poseen acciones adrenergicas, con efectos a y b (receptores adrenergicos) , y además son estimulantes del SNC ( anfetamina mucho mas potente que efedrina). Es decir, que al igual que la cocaína tienen acciones centrales y periféricas. Las acciones centrales de la anfetamina ( SNF) incluyen estimulación psíquicas y acciones sobre el centro respiratorio y sobre el hipotálamo. Los efectos psíquicos dependen de la dosis, estado mental y personalidad. Entre ellos con una dosis, de 10-30mg. por día oral, puede mencionarse euforia y aumento de la actividad motora (según algunos autores, mejora el rendimiento físico) disminución del sueño y de la sensación de fatiga, mayo capacidad para realizar trabajos pero con el aumento del numero de errores. Con el uso prolongado y/o dosis alta se produce depresión, fatiga, ansiedad, cefalea, mareos, disforia, confusión, aprensión, delirio, etc. El isomero de ( dextroanfetamina) e 3 a 4 veces mas potente que el l.
A nivel del centro respiratorio, la anfetamina lo estimula ( acción analéptica) ya que incrementa el ritmo de las respiración sin embargo esto no ocurre en zonas normales con dosis ordinarias ,sino que se hacen apreciables cuando el centro esta deprimido ( por ejemplo por acción de otros fármacos).en el hipotálamo se verifica su acción anorexigena por inhibición al nivel del centro del apetito ( hipotálamo lateral) pero rápidamente se produce tolerancia a la supresión del apetito.
A nivel periférico, en la esfera cardiovascular, la anfetamina produce vasoconstricción con aumento de la tensión arterial disminuye la frecuencia cardiaca con mecanismoreflejo (hipertensión con braticardia refleja) pero sin embargo a dosis altas pueden producirse taquiarritmias. En el ojo se produce midriases y a nivel del tracto urinario puede haber disuria y algunas veces retención urinaria.
Los efectos tóxicos (agudos) de la anfetamina son de carácter central y periférico y son muy variados en función de la dosis, oscilando entre reacciones simpáticas y crisis psicoticas agudas. Generalmente son extensión de sus acciones farmacológicas y se debena sobredosis. Entre las principales a nivel del SNC, se encuentra confusión inquitud, a veces euforia, fibre, delirio, alucinaciones, paranoides, pánico, y tendencias suicidas u homicidas (especialmente el paciente con enfermedad mental). A nivel cardiovascular puede mencionarse palpitaciones arritmias, angor, y también nauseas, vómitos. Diarrea y cólicos abdominales.
La intoxicación fatal generalmente termina en convulsiones y coma y aun muerte (el hallazgo anatomopatológicos principal son hemorragias cerebrales. En general, una dosis de 20mg por kilo de peso corporal es casi con seguridad mortal, pero también hay que tener en cuenta que la dosis toxica de anfetaminas varia ampliamente y también depende del uso crónico ( desarrollo de tolerancia). En ocasiones aparecen manifestaciones toxicas como reacción idiosincrasicas luego de tan solo 2mg. ( aunque son raras con dosis inferiores a 15mg.) y han ocurrido reacciones graves con 30mg; por otro lado, dosis de 400-500 mg. no son fatales en todos los casos.
En referencia a los efectos tóxicos crónicos, los síntomas son similares a los de la sobre dosificación aguda, pero son mas comunes los trastornos mentales ( el efecto grave mas comun esu na reaccion psicotica con alucinaciones vividas y delirios paranoides, muchas veces confundidas con esquizofrenias). Estas psicosis anfetaminicas generalmente revierte en forma rapida luego de suspendida la droga, pero an algunos casos el transtorno se vuelvo crónico.
Además la ingestión crónica de anfetaminas produce farmacodependencia. Solo se dira a este efecto, que los consumidores de cocaína describen su efecto eufórico en términos que son casi indistinguibles de los usados pòr quienes utilizan anfetaminas. Aun mas los adictos a cocaína no pueden distinguir entre los efectos subjetivos que les proporcionan 16mg de cocaína y los producidos por 10mg de dextroanfetaminas, cuando ambas se administran por via intravenosa.

USO EN EL DEPORTE

Con respecto a su uso buscando la mejora en el rendimiento hay dos hechos destacables en primer lugar ha habido muertes por el uso de anfetaminas en deportistas y en segundo lugar todos los estudios clínicos llevados a cabo para demostrar los beneficios en el ejercicio han tenido, conservándolos comparativamente, resultados pocos claros. Esto permite tener una idea a priori de porque no deben usarse y porque están incluidas en los listados de agentes prohibidos.
En1960, en los juegos olímpicos de roma, un ciclista danés, Krut Jensen , murió y dos de sus compañeros de equipo fueron hospitalizados en condiciones graves aunque lograron sobrevivir. Todos habían ingerido anfetaminas. Por otra parte en el tour de France 1968tambien estuvo ligado el uso de anfetaminas a la muerto de otro ciclista.
Además de muchos otros factores, hay que tener en cuenta que la situación de riesgos en el deporte es especial, puesto que aun en dosis mínimas en su estado de máximo esfuerzo pueden conducir a desenlaces fatales.
Con respecto a los estudios clínicos investigando el efecto de estas drogas sobre el rendimiento, comienza ya previamente a 1950 y hablan de su efectividad en especial como potencial ayuda argenica para los soldados. En numerosos estudios posteriores los reportes contradictorios en cuando a su efectividad para mejorar el rendimiento pueden deberse a varias causas, entre otras:

• Diseño: errores de control en la aplicación de la condición de “ciego”, etc; por ejemplo un problema para el control con placebo eran que los sujetos “percibían” lo que ingerían ( posiblemente debiera usarse cafeína como placebo).
• Estadística: aquí se plantean problemas tales como la magnitud de la diferencia a demostrar . Posiblemente un segundo representa mucho para un deportista pero poco para la estadística. Además muchos autores solo comunican los porcentajes de diferencias sin análisis estadístico en cuanto a su significancia ,Por ultimo también debe mencionarse que en general se utilizan muestras pequeñas probablemente no representativas para definir una conclusión inferencial
• Individuos: se deben tener en cuenta factores como al variabilidad biológica interindividual ( importante para este tipo de drogas) , el estado de entrenamiento previo la motivación para la realización de la prueba.
• Dosis compuestos utilizados y tiempo entre la ingesta y la realización de las pruebas
• Tipos de variables analizadas

Todo esto demuestra que se hace sumamente difícil la evaluación de una droga que altera la percepción. En general, los estudios que mostraron resultados positivos de incremento del desempeño durante la realización de ejercicio utilizaron individuos entrenados y/o dosis elevadas pero no todos.

Aparentemente, hay suficiente información para sugerir que que las anfetaminas enmascaran el dolor y la fatiga al alterarse la percepción de estos y del esfuerzo. Y por otra parte que pueden mejorar el desempeño físico en algunos individuos. Posiblemente atletas, altamente entrenados.

Aunque en teoría esto puede representar un efecto positivo sobre el desempeño , este puede resultar en realidad deteriorado por varios factores como:

• Fallas en la detección de signos de complicaciones serias de la salud. Por ejemplo en pruebas dde resistencia se pueden ignorar los signos tempranos de golpe de calor, que por otra parte es una complicación mayor y a veces fatal de estas drogas
• Aumento de la agresión con riesgo de daños propios y al adversario.
• Autoconfianza excesiva
• Alteraciones en la percepción de la realidad (deterioro del juicio)

Todo esto puede conducir a un desempeño pobre y seguramente riesgoso en las condiciones no controladas (como si lo son en laboratorio de un evento deportivo)