Agonistas Beta-2 (Testosterona)

Agonistas Beta-2 – Testosterona

(Testosterone : beta-2 Agonists)

Los agonistas beta 2, implican toda una serie de farmacos que se usan  en algunas afecciones clinicas y que los atletas suelen abusar en busca de los efectos anabolizantes  y estimulantes.

En el sistema nervioso se puede considerar  a grandes rasgos 2 grandes areas. Por un lado tenemos el sistema nervioso somatico que inerva  a los  musculos esqueleticos y por otro lado tenemos el sistema nervioso autonomo que inerva  a la casi totalidad  de las estructuras del organismo.

El sistema nervioso autonomo se divide en dos areas, el simpatico y el parasimpatico.

Sistema Nervioso:

  1. A) Somatico: innervacion de musculos esqueleticos
  2. B) Autonomo: Simpatico y Parasimpatico:
  •  – Simpatico: innervacion de todas las estructuras del organismo  funciones vitales.
  •  – Parasimpatico: control y regulacion  por biofeedback

 

El sistema nervios simpatico puede estimular funciones  biologicas  a traves de una descargada neurotransmisores adrenergicos (noradrenalina o adrenalina) o colinergicos (acitelcolina). Estos neurotransmisores interactuan con receptores especificos, es decir hay receptores alfa  y beta. A partir de las diferentes respuestas  que desencadenan en los organos  a la estimulacion de la noradrenalina  y la adrenalina  se puede identificar los receptores  en estos grupos  descriptos (alfa y beta). A su vez, se debe  destacar  que fueron subdivididos  en mas areas especificas.

Receptores Adrenergicos:

Alfa : Alfa-1 y Alfa-2

Beta: Beta-1; Beta-2, Beta-3

Es importante comprender que un organo coexisten diferentes tipos de receptores. Ademas de poseer diferentes tipos de receptores  alfa1, alfa2, beta1, beta2, etc, etc; las proporciones de cada receptor especifico varia sustancialmente segun el organo del que se trate. Asi podemos ver por ejemplo que el corazon tiene mayor numero de receptores  de tipo beta 1 que beta 2. Este fenomeno tambien se puede manifestar en los receptores alfa.

A partir de la comprension del funcionamiento de los receptores y basicamente de las respuestas especificas que generan la farmacologia desarrollo una serie de sustancias capaces de interactuar con estos receptores ya sea estimulandolos  o bloqueando su actividad. Los farmacos agonistas de los adrenergicos se denominan  simpaticomimeticos por que generan respuesta similares  a las producidas  por el simpatico. Por otra parte los antagonistas  o bloqueantes adrenergicos son sustancias  que se unen especificamente  a los receptores  adrenergicos  pero  no producir su activacion  y bloquear ademas, la accion del  neurotransmisor fisiologico sobre el mismo.

EstructuraAlfa 1Alfa 2Beta 1Beta 2
Musculo Liso de:Arterias ( de piel, mucosas, esplacnicas, pulmon, cerebro, etc.)ConstriccionConstriccion
Arterias (coronarias, musculos)ConstriccionConstriccionRelajacion
Venas sistemicasConstriccionRelajacion
BronquiosContraccionRelajacion
uteroContraccionRelajacion
Detrusor (vejiga)Relajacion
Trigono y esfinter (vejiga)Contraccion
Musculo EstriadoAumento temblor
CorazonAumento frecuencia
Nodo SAAumento velocidad
Tejido conduccionAumento contractilidad
HepatocitoEstimulacion glucogenolisis
Celulas contractilesAumento contractilidad
Pancreas (celulas)Estimulacion de secrecion de insulina
Estimulacion de secrecion de Renina

Ademas de esto, dentro del grupo de farmacos agonistas adrenergicos hay algunos que activan a ambos tipo de receptores alfa y beta, y otros que solo activan a algunos o algunos subtipos en particular. Por ejemplo, el Isoproterenol solo activa los receptores beta 1 y beta 2, pero no a los alfa. A su vez, dada las importantes consecuencias fisiologicas y terapeuticas de la activacion de los receptores beta, se han producido numerosos farmacos que mejoran las posibilidades del Isoproterenol al tener selectividad hacia los receptores beta, en cuyo caso los farmacos se orientan en su uso hacia terapeutica cardiaca: o hacia los receptores beta 2, en cuyo caso se orientan a la terapeutica broncodilatadora o relajante uterina.

Esto explica su amplio uso en pacientes asmaticos los farmacos agonistas beta selectivos, que producen broncodilatacion pero no afectan la respuesta de otros receptores. Esta selectividad es, sin embargo, relativa porque a dosis altas y/ o por administracion parenteral llegan activar ambos receptores.

En el caso particular del asma, una estrategia para aumentar la activacion preferencial de los receptores pulmonares beta 2, es la administracion de dosis pequeñas de la droga en forma de aerosol. Este enfoque conduce tipicamente a la activacion efectiva de los beta2 en los bronquios pero produce concentraciones sistemicas (es decir en sangre) muy bajas de la droga. Por ello existe menor potencial para activar los receptores beta1 en el corazon o para estimular a los receptores beta2 en el musculo esqueletico lo cual podria producir alteraciones cardiacas y temblor.

Los principales efectos adversos de los agonistas beta2 dependen de la via y la dosis de administracion (son mas frecuentes por via parenteral) y ocurren como resultado de la activacion excesiva de los receptores beta – adrenergico (recordar que la selectividad es relativa). Los pacientes con enfermedad cardiovascular subyacente tienen mayor riego de sufrir efectos adversos de importancia.

La administracion de los agonistas beta2, segun la situacion clinica ye indicacion, puede hacerse por via oral, inhalatoria, aerosol, intramuscular o prefuncion intravenosa continua.
Los distintos farmacos de este grupo varian en el grado de selectividad, potencia, biodisponibilidad de las formulas de dosificacion parenteral y vida media de eliminacion (parametros farmacocineticos).

Algunos Farmacos Beta 2 Selectivos : Salbutamol (albuterol), Terbutalina, Fenoterol, Clenbuterol ..

Los agonistas beta (clenbuterol, Terbutalina, Salbutamol, salmetorol) no son anabolicos esteroides pero son potencialmente anabolicos por lo que esto explica el por que de su uso en el ambito del deporte.

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Esto se debe a que los agonistas beta por via oral (especialmente clenbuterol y salbutemol) pueden promover ganancias de masa muscular y fuerza muscular y han recibido por esta causa, mucha atencion por parte de la comunidad de los deportes de fuerza.

Estudios experimentales en animales (roedores) muestran que el clenbuterol promueve un incremento de masa muscular y a la vez disminuir los depositos de grasa en el musculo esqueletico. Lo que no esta del todo claro es si el incremento de masa muscular se debe a efectos anabolicos o anticatabolicos. Sin embargo hay algunos aspectos a considerar, en esos mismos musculos hipertrofiados el clenbuterol puede disminuir el potencial oxidativo, posiblemente debido a disminucion en la expresion de receptores beta2 por aumento o por aumento preferente de proteinas no mitocondriales. Cualquiera sea la causa intrinseca, el clenbuterol disminuye de hecho la capacidad de resistencia de los animales estudiados, aunque se debe hacer notar disminucion puede ser “corregida” con el entrenamiento.

Otro aspecto muy importante es el hecho de que el clenbuterol ademas de promover hipertrofia muscular y disminucion de grasa, es que es capaz de promover una conversion de fibras lentas en fibras rapidas lo de por si constituye un aporte excepcional en deportes que caracterizan por las acciones de fuerza explosiva y velocidad. Se debe destacar que no todas son rosas en uso de este tipo de sustancias, muchos atletas que han usado estas drogas se quejan de taquicardia y temblor extremo que han llegado a interrumpir la utilizacion de la droga.

Incluso hay reportes de al menos 3 fisicoculturistas muertos por el uso indiscriminado de este tipo de sustancias.

En la comunidad cientifica existe un alto nivel de controversia en cuanto a la eficacia o no de estas sustancias ya que la mayor fuente de informacion es empirica, es decir el uso de la droga por atletas en base a su criterio, que no siempre se pueden reportar con el criterio y el rigor cientifico que merecen las investigaciones serias que permiten llegar a conclusiones definitivas.

A pesar de esta falta de estudios longitudinales que permitan arrojar luz sobre este tema se han visto extraordinarios ataques repentinos de asma en la comunidad atletica con el objeto de utilizar esas sustancias ya que consideran su eficacia como indiscutible tanto como ergogenico como asi tambien para combinar con anabolicos esteroides para potenciar el efecto de sintesis de proteinas y ganancia de masa muscular.

En realidad no hay especificaciones en cuanto ala dosificacion y al modo de uso de estas sustancias, lo que se debe tomar en cuenta es que se debe hacer una valoracion integral antes de iniciar una terapia con este tipo de sustancias. La mas comunmente utilizada es el clorhidrato de clenbuterol 2 comprimidos por dia, esa es la dosis mas eficaz y minimiza los efectos secundarios, pero eso se debe considerar en particular aspectos referidos a la salud del sistema cardiovascular y respiratorio.